來(lái)曲唑是第三代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過(guò)抑制芳香化酶，阻止雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，能夠大幅度降低機(jī)體雌激素 (E) 水平，從而解除雌激素對(duì)下丘腦和垂體的負(fù)反饋抑制作用，刺激垂體卵泡刺激素 (FSH) 分泌增多，促進(jìn)卵泡的發(fā)育和排卵。同時(shí)有助于雄激素在卵巢泡內(nèi)聚集，增加卵泡對(duì) FSH 敏感性，促進(jìn)排卵。

適宜人群：

來(lái)曲唑主要適用于抗雌激素治療無(wú)效的、乳腺癌絕經(jīng)后患者。也就是說(shuō)，當(dāng)醫(yī)生給你開(kāi)具來(lái)曲唑的時(shí)候；說(shuō)明你是輔助治療的適用人群：

1、絕經(jīng)狀態(tài)下的早期乳腺癌患者，不論雌激素或者孕激素受體是否陽(yáng)性或者狀態(tài)不明

2、已經(jīng)接受他莫昔芬治療5年的，絕經(jīng)后的乳腺癌患者的輔助治療。

3、部分人工誘導(dǎo)絕經(jīng)或者已經(jīng)自然絕經(jīng)的雌孕激素受體陽(yáng)性的乳腺癌患者

禁忌人群：

1、對(duì)來(lái)曲唑成分中的活性物質(zhì)過(guò)敏的患者。

2、特殊人群：妊娠、哺乳期的婦女，當(dāng)然還有月經(jīng)狀態(tài)為絕經(jīng)前的患者。

1、治療乳腺癌

乳腺腫瘤組織的生長(zhǎng)依賴于雌激素的存在，因此消除雌激介導(dǎo)的刺激作用可使腫瘤獲得緩解。在絕經(jīng)后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的。

來(lái)曲唑可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。腫瘤缺少了養(yǎng)分‘雌激素’，也就降低了轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。

2、改善子宮內(nèi)膜厚度

來(lái)曲唑沒(méi)有特異性抗雌激素作用，故對(duì)子宮內(nèi)膜的發(fā)育影響較小，內(nèi)膜厚度介于自然周期和克羅米芬周期之間。有文獻(xiàn)報(bào)道，來(lái)曲唑促排卵周期的子宮內(nèi)膜有較好的厚度。

3、促進(jìn)多卵泡發(fā)育

來(lái)曲唑促排卵時(shí)晚卵泡期升高的雌激素水平反饋抑制FSH，抑制多卵泡發(fā)育，進(jìn)而降低多胎妊娠率。

4、促進(jìn)優(yōu)勢(shì)卵泡排出

來(lái)曲唑的半衰期約45小時(shí)，所以可以迅速清除，這樣晚卵泡發(fā)育時(shí)雌二醇水平升高，一方面促進(jìn)子宮內(nèi)膜生長(zhǎng)發(fā)育，另一方面雌激素的負(fù)反饋及時(shí)停止了FSH分泌，并正反饋誘發(fā)LH峰值，促進(jìn)優(yōu)勢(shì)卵泡的排出。
 

來(lái)曲唑是一種口服的藥物，每片2.5mg，每天服用一次。有醫(yī)生建議可以在飯后服用，這樣可以保護(hù)胃；但是說(shuō)明書(shū)上面根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)，沒(méi)有嚴(yán)格的和進(jìn)食時(shí)間的關(guān)系；所以大家可以根據(jù)自己的日常服藥習(xí)慣來(lái)用藥哦。
 

1. 半衰期短，通過(guò)外周和中樞兩方面發(fā)揮促排卵作用，無(wú)類似氯米酚的抗雌激素作用，促排卵效果好，對(duì)宮頸黏液、子宮內(nèi)膜和性激素水平影響小。

可用于對(duì)氯米酚抵抗和多囊卵巢綜合征患者的促排卵治療，作為體外受精-胚胎移植的輔助用藥, 可改善卵巢低反應(yīng)患者的助孕結(jié)局，減少促性腺激素用量，降低治療費(fèi)用，亦可用于惡性腫瘤患者促排卵，對(duì)胎兒無(wú)明顯致畸作用。可能成為新一代一線促排卵藥物。

2. 它主要用于乳腺癌等雌激素依賴性惡性腫瘤的治療，目前說(shuō)明書(shū)還沒(méi)有寫(xiě)上促排卵的適應(yīng)證，請(qǐng)使用前建議與患者簽字后使用。

3. 它絕大多數(shù)情況下僅僅誘發(fā)單卵泡發(fā)育。

4. 監(jiān)測(cè)卵泡發(fā)育的時(shí)間為月經(jīng)的第十天， 當(dāng)優(yōu)勢(shì)卵泡最大徑線 ≥ 14 mm 時(shí)，用尿 LH 板監(jiān)測(cè)，最大卵泡發(fā)育直徑為 18～21 mm 時(shí)，為注射 HCG 的合適時(shí)機(jī)，肌注 HCG 5000～10000IU，誘發(fā)排卵。肌注 HCG 24～36 小時(shí)指導(dǎo)同房或者行丈夫精子優(yōu)化后人工授精。

根據(jù)來(lái)曲唑的說(shuō)明書(shū)，副作用有一大堆，例如惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現(xiàn)，其他少見(jiàn)的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

如果副作用比較輕微，能自行好轉(zhuǎn)，可不必停藥；若情況比較嚴(yán)重就要停藥，一定要及時(shí)去醫(yī)院找主治的醫(yī)生反饋，并且獲得相應(yīng)的醫(yī)療救助。

來(lái)曲唑長(zhǎng)期服用有一個(gè)最苦惱的問(wèn)題，就是骨質(zhì)疏松。由于雌激素有個(gè)重要的功能，就是組織骨質(zhì)中的鈣質(zhì)流失；長(zhǎng)期的抑制雌激素合成，可能會(huì)是的雌激素的重要功能失效，從而引起患者缺鈣，骨痛，甚至骨質(zhì)疏松。